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JQ-1

JQ-1

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JQ-1

JQ-1,外文名为(+)-JQ-1和(-)-JQ-1,别名包括三苯甲烷三异氰酸酯、多异氰酸酯列克纳胶或TTI。分子式C23H25ClN4O2S,分子量456.99,CAS号为1268524-71-5和1268524-70-4。室温下为固体,熔点89~90℃,沸点240℃/100Pa。易溶于甲苯、氯苯、氯代烃、醋酸乙酯等有机溶剂,常配成溶液出售。溶液外观为低黏度棕黄色至紫红色液体,颜色随时间加深但不影响性能。

JQ-1分为(+)-JQ-1和(-)-JQ-1:(+)-JQ-1是BET布罗莫结构域抑制剂,对BRD4(1/2)的IC50分别为77 nM/33 nM ;(-)-JQ-1是(+)-JQ-1的立体异构体,与布罗莫结构域无显著相互作用 。JQ-1可显著下调系统性红斑狼疮患者外周血浆母细胞、浆细胞亚群的比例 ,并可能减少肝纤维化和肝癌进展 。

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