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胆碱酯酶抑制剂的机制是什么?

胆碱酯酶抑制剂的机制是什么?

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胆碱酯酶抑制剂的机制是什么?

胆碱酯酶抑制药又称抗胆碱酯酶药,属于拟胆碱药,但是是一种间接作用的拟胆碱药。

胆碱能神经兴奋时,会释放出游离乙酰胆碱。游离乙酰胆碱进入到神经突触的间隙,还没有和受体相结合,这时如果和乙酰胆碱酯酶相结合,就会被乙酰胆碱酯酶催化水解,神经冲动的传递就结束了。

所以抑制乙酰胆碱酯酶,可以使乙酰胆碱积聚,从而延长并增强乙酰胆碱的作用。

胆碱酯酶抑制药可以和乙酰胆碱酯酶相结合,并且结合牢固,使乙酰胆碱酯酶的水解进程变慢,从而抑制乙酰胆碱酯酶的活性,导致胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱堆积,产生拟胆碱作用。由于胆碱酯酶抑制药不是与胆碱受体发生直接的相互作用,所以是一种间接拟胆碱药。

胆碱酯酶抑制药按药理学性质,分为可逆性和不可逆性的胆碱酯酶抑制药。

可逆性乙酰胆碱酯酶抑制药主要作用于心血管系统、胃肠道系统、眼、骨骼肌神经肌肉接头,因此可用于治疗重症肌无力、青光眼、腹气胀和尿潴留、解毒治疗,现在也用于老年性痴呆。

难逆性乙酰胆碱酯酶抑制药,在化学结构上是有机磷酸酯类,主要用于农业和环境卫生的杀虫剂。